Ученые из Боннского университета выявили активные вещества, которые блокируют репликацию SARS-CoV-2. Результаты исследования были опубликованы в журнале Angewandte Chemie.
Как известно, после того как вирус проникает в клетку-хозяина, начинается его размножение – репликация, ключевым ферментом которой выступает главная протеаза. Сначала геном вируса транслируется с РНК в большую белковую цепь, а затем главная протеаза разрезает эту цепь на более мелкие части, из которых формируются новые вирусные частицы.
Если фермент заблокировать, репликация вируса останавливается, поэтому фармацевты часто рассматривают главную протеазу в качестве основной мишени для борьбы с SARS-CoV-2.
Немецкие химики-фармацевты выявили большое количество потенциальных ингибиторов фермента.
"Подходящий ингибитор должен достаточно прочно связываться с главной протеазой, чтобы иметь возможность блокировать ее активный сайт", – подчеркнул один из авторов исследования Михаэль Гютшов.
Эксперты исследовали потенциальные молекулы-ингибиторы и выявили два многообещающих класса соединений, блокирующих главную протеазу и не позволяющих ей подготовить основу для репликации вируса.
Они синтезировали эти вещества и проверили их эффективность в лаборатории.
По словам авторов эксперимента, лучшие соединения представляют собой потенциальные структуры для разработки лекарств, а некоторые из них обладают дополнительным эффектом: они подавляют человеческий фермент, который помогает вирусу проникать в клетки организма.
Подчеркивается, что исследование основано на лабораторных экспериментах и для дальнейшего применения открытых веществ в терапии потребуются клинические испытания.
Читают сейчас: Быстрая ходьба или простой бег могут значительно снизить риск появления некоторых болезней, - ученые.
